Въпреки напредъка в терапиите на онкологични и редки заболявания, през 2018 се очаква водещите по продажби нови лекарствени средства да са в областта на HIV и захарен диабет. Според анализ на консултантската компания Evaluate Pharma, те имат потенциал да достигнат статут на blockbuster (годишни продажби надхвърлящи $1 милиард) (1).
1. Bictegravir (tenofovir/alafenamide/emtricitabine) на Gilead е тройна комбинирана терапия в една таблетка за лечение на HIV се прогнозни продажби за $5.05 милиарда. Медикаментът е пряк конкурент на Juluca (dolutegravir/rilpivirine) на GSK по отношение улесняването на терапията и повишаване на комплайънса на пациентите.
2. Ozempic (semaglutide) на Novo Nordisk e агонист на глюкагон-подобния пептид-1 (GLP-1), който се прилага веднъж седмично за лечение на диабет тип 2 (ДТ2), Медикаментът е създаден през 2012 като алтернатива на liraglutide, но с по-продължително действие.
Одобрен е за клинично приложение през 2017 от американската FDA, като се предполага, че годишните му продажби ще достигнат $2.7 милиарда. В момента се провеждат изследвания за евентуалните ефекти на semaglutide и за намаляване на телесното тегло.
3. Epacadostat на Incyte и Merck е инхибитор на индолеамин-2.3-диоксигеназа-1 (ODO1) – ензим, който е отговорен за окислението на триптофан до кинуренин. По този начин се намалява наличието на кинуренин в туморните клетки, а се увеличава и възстановява пролиферацията и активирането на редица имунни клетки, включително на дендритните клетки, NK-клетките, Т-лимфоцитите и продукцията на интерферон.
Epacadostat е изследван в комбинация с pembrolizumab (Keytruda) или nivolumab (Opdivo) при различни злокачествени заболявания, и е с прогнозни годишни продажби за $1.94 милиарда.
4. Rova-T (rovalpituzumab tesirine), разработен от малката биотехнологична компания Stemcentryx, бе закупен от AbbVie срещу $5.8 милиарда. Медикаментът има директен цитотоксичен ефект върху експресиращите DLL3 ракови клетки при дребноклетъчен рак на белите дробове (SCLC).
Изследван е в комбинация с Opdivo (nivolumab ) на BMS и Opdivo+Yervoy (ipilimumab) като втора линия терапия на заболяването. Годишните продажби на Rova-T могат да достигнат $1.4 милиарда.
5. Ozanimod (RCP-1063) на Celgene е имуномодулиращ медикамент, който се прилага за лечение на множествена склероза и улцерозен колит. Той действа като агонист на сфигозин-1-фосфатните (S1P) рецептори, като секвестира лимфоцитите в периферните лимфоидни органи далеч от местата на хронично възпаление.
Медикаментът бе разработен от Receptos, а в последствие бе придобит от Celgene срещу $7.2 милиарда. Очаква се пиковите годишни продажби на Оzаnimod да достигнат $1.27 милиарда.
6. Apalutamide (ARN-509) на J&J е нестероиден антиандроген (NSAA), който е в процес на изследване за лечение на рак на простатата. Структурно и фармакологично е сходен с enzalutamide, и действа като селективен компетитивен антагонист на андрогенните рецептори.
Има някои предимства – по-мощен ефект и значително по-слабо преминаване в ЦНС. Медикаментът е преминал фаза 3 клинични проучвания за лечение на кастрационно-резистентен рак на простатата. При положително становище на регулаторните органи, годишните му продажби биха достигнали $1.24 милиарда.
7. Elagolix (ABT-620) на AbbVie е мощен, селективен, перорален, не-пептиден антагонист на рецептора на гонадотропин-освобождаващия хормон (GnRH). Медикаментът се класифицира като първи представител на нов клас GnRH инхибитори (второ поколение), поради пероралната бионаличност и не-пептидната си структура.
Elagolix има сравнително кратък полуживот, благодарение на което действията на GnRH не са блокирани изцяло през деня. В резултат, нивата на гонадотропин и полови хормони са само частично потиснати, като степента на супресия е дозозависима и може да се контролира.
Поради непълно потискане на естрогените, ефектите върху костната минерална плътност и менопаузалните странични ефекти (като топли вълни) са минимални, което е предимство спрямо първото поколение GnRH инхибитори. Ефектите от терапията са бързо обратими, след преустановяване на приема.
През 2017 elagolix премина предрегистрационни проучвания за лечение на ендометриоза и фаза 3 клинични изследвания за лейомиоми. При положително становище на регулаторните органи, продажбите на медикамента могат да достигнат $1.21 милиарда годишно.
8. AVXS-101 на Avexis получи през 2017 приоритетно одобрение на „лекарство-сирак” от FDA за лечение на всички типове спинална мускулна атрофия (SMA) с прогнозни годишни продажби за $1.14 милиарда. Тежкото нервно-мускулно заболяване се дължи на генетични дефекти, които водят до загуба на моторни неврони и прогресивна мускулна слабост.
То се дели на няколко подкатегории – SMA типове 1, 2, 3 и 4, в зависимост от началото и тежестта на протичане. AVXS-101 е директен конкурент на Spinraza (nusinersen) на Biogen, който е в топ 10 на най-скъпите терапии – едногодишен курс на лечение с nusinersen струва $750 000.
9. Lanadelumab (DX-2930) на Shire e човешко моноклонално антитяло (клас IgG1 капа), насочено срещу плазмения каликреин (pKal) с цел превенция на ангиоедем при болни с наследствен ангиоедем. Медикаментът е разработен от компанията Dyax и е придобит от Shire срещу $6 милиарда. Прогнозираните годишни продажби на lanadelumab са за $1.12 милиарда.
10. Epidiolex (cannabidiol) на GW Pharmaceuticals е канабиноиден продукт, разработен за лечение на пристъпи, свързани със синдрома на Lennox-Gastaut и синдрома на Dravet (рядка форма на епилепсия). След регистрация от регулаторните органи, продажбите на Epidiolex се очаква да достигнат $960 милиона.
За повече информация можете да посетите сайта на Списание МД – www.spisaniemd.bg 
Използван източник:
1. Carroll J. The top 10 prospective blockbuster drug launches slated for 2018 – Evaluate Pharma. Endpoint News, December 2017 https://endpts.com/the-top-10-prospective-blockbuster-drug-launches-slated-for-2018-evaluate
