Пироксикам е нестероидно противовъзпалително средство (НСПВС) с ниска разтворимост, чиито химични характеристики най-вероятно са отговорни за нежеланите реакции от страна на гастроинтестиналния тракт (ГИТ). Включването на молекулата на пироксикам в цикличен олигозахарид – бета-цикодекстрин води до 5 пъти по-голяма разтворимост.
За да се докажат ефектите на пироксикам-бета-циклодекстрин е проведено клинично изследване сред 18 здрави доброволци (9 жени и 9 мъже) със средна възраст 26.3 години.
Всеки доброволец получава по 20 mg еднократна доза пироксикам-бета-циклодекстрин под формата на саше или таблетка, както и същата доза конвенционален пироксикам – капсули в хода на рандомизирано кръстосано проучване. Медикаментите се приемат сутрин след закуска.
В рамките на 5 дни се определя плазмената концентрация на активното вещество. Резултатите демонстрират, че абсорбцията на комплексното съединение е по-бърза от тази на некомплексния пироксикам, а плазмените концентрации на пироксикам-бета-циклодекстрин са от 2 до 12 пъти по-високи.
Същевременно критерият площ под кривата (AUC 0-2час) е увеличен с над 80%. Абсорбцията при прилагане на саше е без латентен период.
Скоросттра на абсорбция при сашетата и таблетките се увеличава линейно-логаритмично, докато при капсулната форма има линейна характеристика. 30 минути след приложението, абсорбцията на сашетата, таблетките и капсулите е съответно 4.5 mg, 8 mg и 2 mg, а пълна абсорбция се регистрира на респективно 2.9 час, 2.7 час и 5.6 час.
В обобщение, абсорбцията на пироксикам от страна на ГИТ се увеличава при включането му в комплекс с бетациклодекстрин и има доказателства, че контактното време със стомашно-чревния тракт е редуцирано при перорален прием на пироксикам-бета-циклодекстрин.
Използван източник:
- Rietbrock S, Merz P-G, Acerbi D et al. Evidence for reduced gastro-intestinal contact-time of beta-cyclodextrin inclusion complex of piroxicam. Klinische Pharmakologie Aktuell, 1993, 2, 39
ОЩЕ ПО ТЕМАТА:
Сравнение на загубата на кръв с фекалиите, състоянието на стомашно-чревната мукоза и клиничната симптоматика…
Безопасност и ефективност на комплекса пироксикам-бета-циклодекстрин: резултати от мултицентрово изследване върху пациенти с възпалителни…
Анализ на фармакокинетичните свойства на пироксикам-бета-циклодекстрин доказва бързия аналгетичен ефект и добрата гастроинтестинална поносимост…
Стомашно-чревна поносимост на пироксикам-бета-циклодекстрин при лечение на болки в ставите и в гръбначния стълб…
Ефикасност и профил на безопасност на пироксикам-бета-циклодекстрин при амбулаторното лечение на хронична болка в…
Фармакокинетично изследване на пироксикам в равновесната му концентрация при млади и при възрастни пациенти…
Комплексът пироксикам-бета-циклодекстрин има значително по-бърза абсорбция в сравнение с конвенционален пироксикам
Пироксикам- β-циклодекстрин: надеждна терапевтична опция, щадяща гастроинтестиналния тракт
„Домакин-гост“ – съвременна технология за повишаване на лекарствената ефективност
