На 03.12.2016 в Гранд Хотел България в София се проведе среща-дискусия на Дружеството на софийските общопрактикуващи лекари (ДСОПЛ). Събитието привлече над 150 лекари от София-град, София-област и гр. Перник. Участваха и множество фармацевтични компании и бяха изнесени редица презентации, касаещи актуалните тенденции в общата медицина.
Една от най-интригуващите презентации на форума беше представена от проф. д-р Николай Ламбов – ръководител на катедра „Технология на лекарствените средства и биофармация“ във Фармацевтичния факултет към МУ София. Лекторът разкри уникалната технология „домакин-гост“, по която е създаден медикаментът Фламексин.
В началото на лекцията си, той очерта двете основни съвременни тенденции в лекарство създаването:
„Едната е синтез на нови лекарствени вещества и нови молекули. Това, обаче, винаги крие опасност от поява на неочаквани лекарствени ефекти, които не са установени по правилата на предклиничното и клиничното изпитване или възникват в резултат на непознати лекарствени взаимодействия.
Друг възможен риск е появата на канцерогенен или тератогенен ефект. И не на последно място – процесът е изключително продължителен и скъп, става дума за период от 8-10 години и суми, от по няколко милиарда евро. Затова и постепенно намалява броят на лекарствени вещества с нови оригинални молекули или т.нар. иновативни продукти“, обясни проф. Ламбов.
Втората възможност, изтъкната от лектора е оптимизирането на познати и утвърдени вече в практиката лекарствени вещества – такива, чиито ефекти са знаят добре и при които няма риск от поява на неочаквани реакции. Използват се 3 основни подхода:
Първият е „включване на познати медикаменти в нови лекарствени системи за модифицирано освобождаване. Това са напр. липозомни продукти и микрочастици“, уточни проф. Ламбов
Друг вариант за модификация е търсенето на по-насочен ефект, с което да се намали системната токсичност. Целта е лекарственото вещество да се достави в определен орган или тъкан и така да се намали общото токсично действие, което е особено важно напр. в онкотерапията.
Третият метод е прилагането на нови технологични подходи за оптимизиране на действието на лекарствените вещества. Цели се коригиране на недостатъци на медикаментите по чисто технологичен път. Става дума за намаляване или пълно отстраняване на локалния дразнещ ефект, ускоряване на резорбцията и удължаване на плазмения полуживот.
Именно последният метод е бил използван от фармацевтична компания Киези при създаването на лекарствения продукт Фламексин. Проф. Ламбов поясни, че става дума за иновативната технология „домакин-гост“ (Host-Guest), чиито създатели – проф. Крам, проф. Лен и д-р Педерсън получават Нобелова награда, заради научния принос на откритието.
„Фламексин представлява комплекс, в който активна молекула (пироксикам) е инкапсулирана в цикличен водоразтворим олигозахарид, наречен бета-циклодекстрин. Технологията се нарича домакин-гост, защото „домакинът“ бетациклодекстрин приема „госта“ – пироксикам, при което се получава ново съединение.
В резултат на създаване на този комплекс разтворимостта на Фламексин се увеличава 5 пъти, спрямо конвенционалния пироксикам, а както е добре известно – разтворимостта е важна за резорбцията на лекарственото вещество. Основен проблем при всички НСПВС е тяхната ограничена разтворимост във вода“, разясни подробно проф. Ламбов.
И допълни: „Всички НСПВС са с кристална структура и съществуват под формата на таблетки, капсули, сублингвални форми, диспергиращи се таблетки и т.н. След перорален прием и разпадане в ГИТ тези кристали залепват и се задържат продължително по повърхността на стомашната лигавица, при което оказват локално дразнещо действие, а и резорбцията им се забавя.“
Професорът наблегна върху разликите между аморфния Фламексин и останалите кристални НСПВС. При комплекса пироксикам-бета-циклодектрин лекарственото вещество е молекулно диспергирано и при попадане на лекарствената форма в стомашно-чревния тракт се освобождават единични молекули пироксикам, които веднага се резорбират.
Бета-циклодекстрин се елиминира без да се резорбира. Технологията на включване в комплекс води до увеличаване на скоростта на резорбция на активната молекула, без да се повлиява пострезорбционната кинетика – фармакокинетичните скоростни константи, бионаличността, времето на полуелиминиране и т.н.
„Да обобщим всичко дотук – можем да смятаме Фламексин за едно уникално НСПВС, в което пироксикам е под формата на единични молекули, резорбиращи незабавно, което не се случва когато той (или друго НСПВС) е включено в конвенционални лекарствени форми“, резюмира проф. Ламбов.
В резултат на технологията „домакин-гост“ се елиминират четирите основни недостатъка на НСПВС. Тяхната малка водоразтворимост е заменена с отлична такава. Бавната резорбция е заменена с бърза. Отложеното начало на действие също е преодоляно – при Фламексин се наблюдава облекчаване на болката в рамките на 20 минути след приема . Характерните множество НЛР по отношение на ГИТ са редуцирани и при Фламексин наблюдаваме една отлична поносимост.
Проф. Ламбов представи трите основни предимства на Фламексин в сравнение с конвенционален пироксикам. Първото е повишената резорбция. Резултат от това е, че терапевтична концентрация се достига за 30 минути при Фламексин, сравнено със 120 минути при некомплексен пироксикам.
Второто предимство са повишените плазмени нива, които водят и до по-мощен аналгетичен ефект. На трето място, но не и по важност, е значително подобрения профил на безопасност на Фламексин, спрямо този на конвенционалния пироксикам. Бяха цитирани клиничните проучвания, доказващи твърденията.
Проф. Ламбов цитира редица мащабни многоцентрови клинични проучвания и базирайки се на медицински доказателства, показа предимствата на Фламексин пред други НСПВС. Представени бяха и данни, доказващи по-доброто качество на живот при пациентите с дегенеративни и възпалителни ставни заболявания, приемащи Фламексин.
В края на презентацията си проф. Ламбов обобщи характеристиките на Фламексин и ползите за пациентите, произтичащи от тях: „обезболяване в първите 20 минути след приема, трайно овладяване на болката, широк профил на безопасност от ГИТ при еднократен дневен прием“.
Д-р Георги Попов, Medical News
